كل شيء عن الصادات الحيوية
أنواع الصادات
المضادات الحيوية ( الصادات )
تصنف الصادات حسب
1) بنيتها الكميائية
2) آلية تأثيرها
3) فعاليتها تجاه أنماط خاصة من الكائنات
تصنف الصادات حسب
1) بنيتها الكميائية
2) آلية تأثيرها
3) فعاليتها تجاه أنماط خاصة من الكائنات
سنتناول تباعا الأنواع المختلفة من الصادات ولكن لنبدأ أولا بتعدادها ..
1) فصيلة البيتا لاكتام
2) الامينوغليكوزيدات
3) التتراسكلينات
4) الكلورامفينكول
5) الماكروليدات ومشابهاتها
6) عديدات الببتيد
7) الريفامبسين
8) السلفاميدات
9) الكينولات
10) التنروفوران
11) مضادات التدرن
12) صادات مختلفة
1) فصيلة البيتا لاكتام
2) الامينوغليكوزيدات
3) التتراسكلينات
4) الكلورامفينكول
5) الماكروليدات ومشابهاتها
6) عديدات الببتيد
7) الريفامبسين
8) السلفاميدات
9) الكينولات
10) التنروفوران
11) مضادات التدرن
12) صادات مختلفة
أولا ( مثبطات تخليق الجدار الخلوي ) يندرج تحت هذا التصنيف العديد من الصادات اهمها ..
1) صادات البتا لاكتام
2) الفانكوميسين
3) الباستراسين
2) الفانكوميسين
3) الباستراسين
1) صادات البتا لاكتام
أ) بنسلينات
ب) سيفالوسبورينات
ج) المونوباكتام
د) الكاربابنمات
ب) سيفالوسبورينات
ج) المونوباكتام
د) الكاربابنمات
أ) البنسلينات
1) البنية
حلقة تيازوليدين مرتبطة بحلقة بيتا لاكتام .
حلقة تيازوليدين مرتبطة بحلقة بيتا لاكتام .
2) الية الثأثير
أ- تثبط فعالية الترانس ببتيداز وتمنع الاتصال المتصالب للببتيدغليكان بولميراز الضروري لتكامل الجدار الخلوي مما يقود الى فقدان صلابة الجدار الخلوي وقابليته للتمزيق
ب – ترتبط مع ( البروتينات الرابطة للبنسلينات PBPs ) الضرورية لتخليق الجدار الخلوي
ج – تنبه الحالات الذاتية
أ- تثبط فعالية الترانس ببتيداز وتمنع الاتصال المتصالب للببتيدغليكان بولميراز الضروري لتكامل الجدار الخلوي مما يقود الى فقدان صلابة الجدار الخلوي وقابليته للتمزيق
ب – ترتبط مع ( البروتينات الرابطة للبنسلينات PBPs ) الضرورية لتخليق الجدار الخلوي
ج – تنبه الحالات الذاتية
3) المقاومة
تنتج المقاومة عن
أ – انتاج انزيم البيتالاكتاماز ( بنسليناز ) بتوسط مورثات البلازميد
ب – فقدان المستقبلات او الـ ( PBPs ) او تعديلها
ج – تغير نفوذية الغشاء تجاه البنسلينات
د – عدم وجود الجدران الخلوية الجرثومية
تنتج المقاومة عن
أ – انتاج انزيم البيتالاكتاماز ( بنسليناز ) بتوسط مورثات البلازميد
ب – فقدان المستقبلات او الـ ( PBPs ) او تعديلها
ج – تغير نفوذية الغشاء تجاه البنسلينات
د – عدم وجود الجدران الخلوية الجرثومية
4) الخواص الفارماكولوجيا
تمتص البنسلينات سريعا بعد اعطائها حقنا وتتوزع في سوائل الجسم
نقاذيتها للسائل الدماغي الشوكي والسائل العيني معتمدة فقط على حالة الالتهاب
يمكن ابطاء تصفية البنسلينات بإعطاء البروبنسيد
تمتص البنسلينات سريعا بعد اعطائها حقنا وتتوزع في سوائل الجسم
نقاذيتها للسائل الدماغي الشوكي والسائل العيني معتمدة فقط على حالة الالتهاب
يمكن ابطاء تصفية البنسلينات بإعطاء البروبنسيد
5) اجيال البنسلينات
المجموعة الاولى تتضمن بنسلين G – بنسلين V – بنزاتين بنسلين – بروكائين بنسلين )
البنسلين G يعطى حقنا عضليا فقط ولكنه سريع الامتصاص
البنسلين V يعطى فمويا
بنزاتين بنسلين – بروكائين بنسلين .. تعطى عضليا لكنها بطيءة الامتصاص
البنسلين V يعطى فمويا
بنزاتين بنسلين – بروكائين بنسلين .. تعطى عضليا لكنها بطيءة الامتصاص
. هذه المجموعة قليلة الاستعمال لوجود ذراري مقاومة
. تستعمل لمعالجة الانواع الجرثومية التالية ..
. تستعمل لمعالجة الانواع الجرثومية التالية ..
أ- هوائيات
1) مكورات ايجابية الغرام ( العقديات ) باستثناء ( S. faecalis )
( العنقوديات ) الغير منتجة للبنسليناز
( المكورات الرئوية )
2) مكورات سلبية الغرام ( المكورات البنية الغير منتجة للبنسليناز gonococci )
( المكورات السحائية meningococcal )
3) عصيات ايجابية الغرام ( العصوانيات bacillus )
( الليستريا )
( المطثيات clostridium ) ( C. perfringens ) ( C. diphtheria )
4) غير فعالة تجاه العصيات سلبية الغرام
1) مكورات ايجابية الغرام ( العقديات ) باستثناء ( S. faecalis )
( العنقوديات ) الغير منتجة للبنسليناز
( المكورات الرئوية )
2) مكورات سلبية الغرام ( المكورات البنية الغير منتجة للبنسليناز gonococci )
( المكورات السحائية meningococcal )
3) عصيات ايجابية الغرام ( العصوانيات bacillus )
( الليستريا )
( المطثيات clostridium ) ( C. perfringens ) ( C. diphtheria )
4) غير فعالة تجاه العصيات سلبية الغرام
ب- اللهوائيات .. معظمها باستثناء العصوانية الهشة ( B. fragilis )
ج- اللولبيات الشاحبة .. بنسلينات الجيل الاول هي الاكثر استعمالا تجاه هذه الجراثيم
المجموعة الثانية تتضمن ..
( الميتسلين – نافاسلين – اوكساسلين – كلوكساسلين – ديكلوكساسلين )
. الميتسلين يعطى حقنا .. لكن يمتلك سمية كلوية .. تناقص استعماله لسميته
. اوكساسلين – كلوكساسلين – ديكلوكساسلين .. تعطى فمويا
( الميتسلين – نافاسلين – اوكساسلين – كلوكساسلين – ديكلوكساسلين )
. الميتسلين يعطى حقنا .. لكن يمتلك سمية كلوية .. تناقص استعماله لسميته
. اوكساسلين – كلوكساسلين – ديكلوكساسلين .. تعطى فمويا
. تستخدم هذه المجموعة من اجل العنقوديات المنتجة للبنسليناز باستثناء العنقوديات الذهبية المقاومة للبنسلين
( MRSAA )
( MRSAA )
المجموعة الثالثة ( البنسلينات ممتدة الطيف )
. واسعة الطيف وخاصة تجاه سلبيات الغرام
. حساسة للبنسليناز
. تستعمل بالتوليف مع الامينوغليكوزيدات عند عدم معرفة الجرثوم الممرض لتوفير تغطية واسعة
. واسعة الطيف وخاصة تجاه سلبيات الغرام
. حساسة للبنسليناز
. تستعمل بالتوليف مع الامينوغليكوزيدات عند عدم معرفة الجرثوم الممرض لتوفير تغطية واسعة
تتضمن ..
1) امبسلين فعال تجاه ( نايسريا سحائية )
( مكورات معوية برازية )
( متقلبة رائعة )
( محبات الدم النزلية )
( الليستريا المستوحدة )
1) امبسلين فعال تجاه ( نايسريا سحائية )
( مكورات معوية برازية )
( متقلبة رائعة )
( محبات الدم النزلية )
( الليستريا المستوحدة )
2) اموكسيسلين ..
مشابه للأمبسلين لكن امتصاصه الفموي افضل
يستعمل كثيرا للوقاية من التهاب شغاف القلب قبل العمليات الكبيرة
مشابه للأمبسلين لكن امتصاصه الفموي افضل
يستعمل كثيرا للوقاية من التهاب شغاف القلب قبل العمليات الكبيرة
3) تيكارسلين .. فعال تجاه ( الزوائف والمعويات )
4) ميزلوسلين – بيبراسلين .. فعالة تجاه ( زوائف – معويات – كلبسيلا )
المجموعة الرابعة .. ( حمض الكلافولانيك )
. يتعلق كميائيا بالبنسلين
. تأثيره المضاد للميكروب معدوم
. يثبط البيتالاكتاماز على نحو متعذر للعكس
. يشارك مع ( الاموكسيسلين ) فيعطى فمويا
. يشارك مع ( تيكارسلين ) فيعطى حقنا
. يتعلق كميائيا بالبنسلين
. تأثيره المضاد للميكروب معدوم
. يثبط البيتالاكتاماز على نحو متعذر للعكس
. يشارك مع ( الاموكسيسلين ) فيعطى فمويا
. يشارك مع ( تيكارسلين ) فيعطى حقنا
المجموعة الخامسة ( سولوباكتام – تازوباكتام )
. يتعلق بنيويا بالبنسلين
. يثبط البيتالاكتاماز
المشاركات ( امبسلين + سولوباكتام ) و ( ببراسلين + تازوباكتام )
. يتعلق بنيويا بالبنسلين
. يثبط البيتالاكتاماز
المشاركات ( امبسلين + سولوباكتام ) و ( ببراسلين + تازوباكتام )
ب) السيفالوسبورينات
. تتألف من نواة ( 77 – امينو سيفالوسبورينك اسيد ) وهي عبارة عن حلقة بيتالاكتام مرتبطة مع حلقة ديهيدروتيازين
. للسيفالوسبورينات آلية تأثير البنسلينات
. تقاوم السيفالوسبورينات البنسليناز نسبيا لكنها حساسة تجاه نوع آخر هو السيفالوسبوريناز
. تتوزع على نطاق واسع في سوائل الجسم
. يبطء البروبنسيد إفراز السيفالوسبورينات
. جميع السيفالوسبورينات غير فعالة تجاه ( المكورات المعدية ) ( الفعنقوديات المقاومة للمتسلين )
تصنف السيفالوسبورينات حسب طيفها المضاد للجراثيم الى اربعة اجيال ..
. تتألف من نواة ( 77 – امينو سيفالوسبورينك اسيد ) وهي عبارة عن حلقة بيتالاكتام مرتبطة مع حلقة ديهيدروتيازين
. للسيفالوسبورينات آلية تأثير البنسلينات
. تقاوم السيفالوسبورينات البنسليناز نسبيا لكنها حساسة تجاه نوع آخر هو السيفالوسبوريناز
. تتوزع على نطاق واسع في سوائل الجسم
. يبطء البروبنسيد إفراز السيفالوسبورينات
. جميع السيفالوسبورينات غير فعالة تجاه ( المكورات المعدية ) ( الفعنقوديات المقاومة للمتسلين )
تصنف السيفالوسبورينات حسب طيفها المضاد للجراثيم الى اربعة اجيال ..
1) سيفالوسبورينات الجيل الاول
تتضمن ( سيفالكسين – سيفازولين – سيفادروكسيل )
. لا تنفذ الى الـ ( CSF )
. فعالة تجاه ( بعض ايجابيات الغرام ) ( بعض سلبيات الغرام )
. تستعمل على نحو رئيسي تجاه ( E.colii ) ( كليبسلا ) ( عدوى السبيل البولي المقاوم للبنسلين والسلفوناميد )
. تستعمل وقائيا في العمليات الجراحية
تتضمن ( سيفالكسين – سيفازولين – سيفادروكسيل )
. لا تنفذ الى الـ ( CSF )
. فعالة تجاه ( بعض ايجابيات الغرام ) ( بعض سلبيات الغرام )
. تستعمل على نحو رئيسي تجاه ( E.colii ) ( كليبسلا ) ( عدوى السبيل البولي المقاوم للبنسلين والسلفوناميد )
. تستعمل وقائيا في العمليات الجراحية
2) سيفالوسبورينات الجيل الثاني
تتضمن ( سيفوكزتين – سيفوتيتان – سيفاكلور – سيفوركسيم – سيفبروزيل – سيفاماندول - لوراسابيف )
. تستعمل تجاه ( E.colii ) ( عقديات ) ( كليبسلا ) ( المتقلبات ) ( معظم اللاهوائيات باستثناء المطثية الصعبة )
. تستعمل لتدبير عدوى ( السبيل البولي ) ( السبيل التنفسي ) ( العظم ) ( النسج الرخوة )
. تستعمل وقائيا في العمليات الجراحية
. لا تعبر الـ ( CSFF ) باستثناء ( سيقوركسيم )
تتضمن ( سيفوكزتين – سيفوتيتان – سيفاكلور – سيفوركسيم – سيفبروزيل – سيفاماندول - لوراسابيف )
. تستعمل تجاه ( E.colii ) ( عقديات ) ( كليبسلا ) ( المتقلبات ) ( معظم اللاهوائيات باستثناء المطثية الصعبة )
. تستعمل لتدبير عدوى ( السبيل البولي ) ( السبيل التنفسي ) ( العظم ) ( النسج الرخوة )
. تستعمل وقائيا في العمليات الجراحية
. لا تعبر الـ ( CSFF ) باستثناء ( سيقوركسيم )
3) سيفالوسبورينات الجيل الثالث
تتضمن ( سيفوتاكسيم – سيفازيديم – سيفتيزوكسيم – سيفترياكسون – سيفدنيير سيفيكزيم – سيفوبيرازون )
. له فعالية محسنة تجاه سلبيات الغرام
. فعال جدا تجاه ( محبات الدم النزلية ) ( سالمونيلا ) ( نيسيريا بنية ) ( نيسيريا سحائية )
( العصوانيات المعوية ) ( المتقلبات ايجابية الاندول ) ( E.coli ) ( انواع السيراتيا )
. متوسطة الفعالية تجاه اللاهوائيات
. يمتللك ( سيفوبيرازون – سيفتازيديم ) فعالية ممتازة تجاه الزائفة الزنجارية
. يستعمل ( سيفترياكسون ) في العدوى المنتقلة جنسيا الحادثة بالمكورات البنية وفي المعالجة التجريبية لالتهاب السحايا المكتسبة بالمجتمع
. ( سيفوبيرازون – سيقترياكسون ) يطرحان عبر السبيل الصفراوي فايفيدان في علاج عدوى القناة الصفراوية .
. ادوية الجيل الثالث تستعمل في العدوى الخطيرة بسلبيات الغرام المكتسبة في المستشفيات وحيدة او بالمشاركة مع الامينوغليكوزيدات .
تتضمن ( سيفوتاكسيم – سيفازيديم – سيفتيزوكسيم – سيفترياكسون – سيفدنيير سيفيكزيم – سيفوبيرازون )
. له فعالية محسنة تجاه سلبيات الغرام
. فعال جدا تجاه ( محبات الدم النزلية ) ( سالمونيلا ) ( نيسيريا بنية ) ( نيسيريا سحائية )
( العصوانيات المعوية ) ( المتقلبات ايجابية الاندول ) ( E.coli ) ( انواع السيراتيا )
. متوسطة الفعالية تجاه اللاهوائيات
. يمتللك ( سيفوبيرازون – سيفتازيديم ) فعالية ممتازة تجاه الزائفة الزنجارية
. يستعمل ( سيفترياكسون ) في العدوى المنتقلة جنسيا الحادثة بالمكورات البنية وفي المعالجة التجريبية لالتهاب السحايا المكتسبة بالمجتمع
. ( سيفوبيرازون – سيقترياكسون ) يطرحان عبر السبيل الصفراوي فايفيدان في علاج عدوى القناة الصفراوية .
. ادوية الجيل الثالث تستعمل في العدوى الخطيرة بسلبيات الغرام المكتسبة في المستشفيات وحيدة او بالمشاركة مع الامينوغليكوزيدات .
4) سيفالوسبورينات الجيل الرابع
تتضمن ( السيفيبيم )
تمتلك تغطية قوية تجاه الزوائف و الجراثيم سلبية الغرام
تتضمن ( السيفيبيم )
تمتلك تغطية قوية تجاه الزوائف و الجراثيم سلبية الغرام
التأثيرات الجانبية
. ( 2- 5 ) % من الاشخاص يتحسسون للسيفالوسبورينات
. ( 5 – 10 ) % من المتحسسين للبنسلين يتحسسون للسيفالوسبورينات
. عدم تحمل الكحول حيث يتراكم الاست الدهيد مع ( سيفاماندول – سيفترياكسون )
. اضطرابات نزف يمكن الوقاية منها بإعطاء الـ ( Vit K )
. سامة للكلى عند إعطائها مع مدرات البول
. تسبب عدوى زائدة ( بايجابيات الغرام والفطور و المطثية الصعبة )
. السبب الاول لالتهاب الكولون الغشائي بالمطثية الصعبة
. ( 2- 5 ) % من الاشخاص يتحسسون للسيفالوسبورينات
. ( 5 – 10 ) % من المتحسسين للبنسلين يتحسسون للسيفالوسبورينات
. عدم تحمل الكحول حيث يتراكم الاست الدهيد مع ( سيفاماندول – سيفترياكسون )
. اضطرابات نزف يمكن الوقاية منها بإعطاء الـ ( Vit K )
. سامة للكلى عند إعطائها مع مدرات البول
. تسبب عدوى زائدة ( بايجابيات الغرام والفطور و المطثية الصعبة )
. السبب الاول لالتهاب الكولون الغشائي بالمطثية الصعبة
ج) المونوباكتام
. تتضمن ( الازيترونام )
. وحيد الباكتام لا يمتلك حلقة تيازوليدين
. مقاوم جدا للبيتا لاكتاماز
. بديل عند المتحسيسين للبنسلينات والسيفالوسبورينات
. لا يمتلك حساسية متصالبة
. فعال تجاه سلبيات الغرام
. يفتقد الفعالية تجاه ( اللاهوائيات ) ( ايجابيات الغرام )
. يستعمل تجاه ( E.coli ) ( الكليبسلا الرئوية ) ( محبات الدم النزلية ) ( زائفة زنجارية )
( العصوانيات المعوية ) ( المتقلبة الرائعة ) ( سيتروباكتر )
. تتضمن ( الازيترونام )
. وحيد الباكتام لا يمتلك حلقة تيازوليدين
. مقاوم جدا للبيتا لاكتاماز
. بديل عند المتحسيسين للبنسلينات والسيفالوسبورينات
. لا يمتلك حساسية متصالبة
. فعال تجاه سلبيات الغرام
. يفتقد الفعالية تجاه ( اللاهوائيات ) ( ايجابيات الغرام )
. يستعمل تجاه ( E.coli ) ( الكليبسلا الرئوية ) ( محبات الدم النزلية ) ( زائفة زنجارية )
( العصوانيات المعوية ) ( المتقلبة الرائعة ) ( سيتروباكتر )
د) الكاربانمات
تتضمن ( ايميبنم )
. طيف واسع جدا مقاوم للبنسليناز
. فعال تجاه ( المكورات العنقودية الذهبية المقاومة ) ( E.colii ) ( كليبسلا ) ( محبات الدم النزلية ) ( الزوائف )
. مشتق من التيامين
. يشارك مع السيلاستين لأن السيلاستين يزيل فعالية ( renal dehydropeptidasee ) الذي يزيل فعالية الايمبنيم
. مقاومة نسبيا للبيتالاكتاماز
. لا توجد مقاومة متصالبة مع صادات اخرى
تتضمن ( ايميبنم )
. طيف واسع جدا مقاوم للبنسليناز
. فعال تجاه ( المكورات العنقودية الذهبية المقاومة ) ( E.colii ) ( كليبسلا ) ( محبات الدم النزلية ) ( الزوائف )
. مشتق من التيامين
. يشارك مع السيلاستين لأن السيلاستين يزيل فعالية ( renal dehydropeptidasee ) الذي يزيل فعالية الايمبنيم
. مقاومة نسبيا للبيتالاكتاماز
. لا توجد مقاومة متصالبة مع صادات اخرى
2) الفانكوميسين
. يرتبط بالطرف الانتهائي النامي للببتيدوغليكان فيمنع الاطالة والاتصال
. فعال تجاه ايجابيات الغرام
. يستعمل لحالتين مهمتين
أ) العنقوديات الذهبية المقاومة للمتسلين ( MRSA )
ب) التهاب الكولون الغشائي المسبب بالمطثيات الصعبة
. لا يمتص عن الطريق المعدي المعوي
. يعطى بالتسريب الوريدي البطيء
التسريب الوريدي السريع يسبب ( متلازمة الرجل الاحمر ) ( تفاعلات تأقية )
. يعطى فمويا في حالة الـ ( enterocoltiss )
. يرتبط بالطرف الانتهائي النامي للببتيدوغليكان فيمنع الاطالة والاتصال
. فعال تجاه ايجابيات الغرام
. يستعمل لحالتين مهمتين
أ) العنقوديات الذهبية المقاومة للمتسلين ( MRSA )
ب) التهاب الكولون الغشائي المسبب بالمطثيات الصعبة
. لا يمتص عن الطريق المعدي المعوي
. يعطى بالتسريب الوريدي البطيء
التسريب الوريدي السريع يسبب ( متلازمة الرجل الاحمر ) ( تفاعلات تأقية )
. يعطى فمويا في حالة الـ ( enterocoltiss )
3) الباستراسين
. يستعمل موضعيا فقط
بالمشاركة مع النيوميسين والبوليمكسين
. يستعمل موضعيا فقط
بالمشاركة مع النيوميسين والبوليمكسين
مثبطات تخليق الجدار الخلوي
1) الأمينوغليكوزيدات
2) التتراسكلين
3) الكلورامفينكول
44) ماكروليدات
2) التتراسكلين
3) الكلورامفينكول
44) ماكروليدات
اولا: الامينوغليكوزيدات
. تثبط الامينوغليكوزيدات تخليق البروتين حيث ترتبط مع بروتينات المستقبلة الموجودة على الـ ( 30S )
. تخل بالغشاء الخارجي
. تحدث قتلا للجراثيم معتمدا على التركيز
. تنجم المقومة عن انزيمات جرثومية تزيل فعالية الدواء حيث تنقل المقاومة عبر البلازميد بالاقتران
( conjugation )
. لاتمتص فمويا
. لا تنفذ الى الـ ( CSF )
. فعال تجاه الجراثيم الهوائية
. انواعه ( الستربتوميسين – جنتاميسين – توبراميسين – اميكاسين – نيوميسين – كاناميسين – سبيكتينوميسين )
. تثبط الامينوغليكوزيدات تخليق البروتين حيث ترتبط مع بروتينات المستقبلة الموجودة على الـ ( 30S )
. تخل بالغشاء الخارجي
. تحدث قتلا للجراثيم معتمدا على التركيز
. تنجم المقومة عن انزيمات جرثومية تزيل فعالية الدواء حيث تنقل المقاومة عبر البلازميد بالاقتران
( conjugation )
. لاتمتص فمويا
. لا تنفذ الى الـ ( CSF )
. فعال تجاه الجراثيم الهوائية
. انواعه ( الستربتوميسين – جنتاميسين – توبراميسين – اميكاسين – نيوميسين – كاناميسين – سبيكتينوميسين )
أ) الستربتوميسين يستخدم لأجل ( الطاعون – المتفطرة المعندة – الحالات الوخيمة من البروسيلا )
ب) ( جنتاميسين – توبراميسين ) تستخدم لأجل ( العصوانيات المعوية – المتقلبات ايجابية الاندول – زوائف – كلبسيلا – سيراتيا )
ج) اميكاسين يستخدم لأجل ( العدوى الخطرة بسلبيات الغرام وخاصة المقاومة للجنتاميسين والتوبراميسين )
د) (نيوميسين – كاناميسين) تستخدم
1- فمويا في حال الاعتلال الدماغ الكبدي
22- موضعيا بالمشاركة مع ( الباستراسين – بولي مكسين ) لمعالجة عدوى النسج الرخوة
1- فمويا في حال الاعتلال الدماغ الكبدي
22- موضعيا بالمشاركة مع ( الباستراسين – بولي مكسين ) لمعالجة عدوى النسج الرخوة
ه) سبيكتينوميسين يستخدم كحقن عضلي لمعالجة السيلان الحاد عند المرضى المتحسسين للبنسلين او لعلاج المكورات البنية المقاومة للبنسلين
التأثيرات الجانبية
1) لها منسب علاجي ضيق تتطلب رصدا للتراكيز المصلية
2) سامة للأذن
ا) دهليزيا ( جنتاميسين – توبراميسين – ستربتوميسين )
ب) قوقعيا ( جنتاميسين – توبراميسين – كاناميسين – نيوميسين – اميكاسين )
تلاحظ السمية الاذنية في حالة القصور الكلوي ... وتشكل هذه السمية ضرر دائم غير عكوس
لا تعطى الامينوغليكوزيدات مع أدوية سامة للأذن مثل ( فورسميد )
تستعمل السمية الاذنية في حالات الدوار والطنين بتطبيق مقادير منخفضة على الطبلة
3) سمية كلوية
نخر أنبوبي حاد مما يؤدي الى
ا) تناقص معدل الترشيح الكبيبي
ب) ارتفاع كرياتين المصل والبولة الدموية
ضرر هذه السمية عكوس
4) بالجرعات الكبيرة أحصار عصبي عضلي مشابه للكوار مع شلل تنفسي
ترياق هذه الحالة ( نيوستغمين – غلكونات الكالسوم )
5) نادرا ما تسبب فرط حساسية باستسناء ( نيوميسين – ستربتوميسين )
حيث تسبب التهاب جلد بالتماس عند تطبيقها موضعيا بنسبة 88 %
1) لها منسب علاجي ضيق تتطلب رصدا للتراكيز المصلية
2) سامة للأذن
ا) دهليزيا ( جنتاميسين – توبراميسين – ستربتوميسين )
ب) قوقعيا ( جنتاميسين – توبراميسين – كاناميسين – نيوميسين – اميكاسين )
تلاحظ السمية الاذنية في حالة القصور الكلوي ... وتشكل هذه السمية ضرر دائم غير عكوس
لا تعطى الامينوغليكوزيدات مع أدوية سامة للأذن مثل ( فورسميد )
تستعمل السمية الاذنية في حالات الدوار والطنين بتطبيق مقادير منخفضة على الطبلة
3) سمية كلوية
نخر أنبوبي حاد مما يؤدي الى
ا) تناقص معدل الترشيح الكبيبي
ب) ارتفاع كرياتين المصل والبولة الدموية
ضرر هذه السمية عكوس
4) بالجرعات الكبيرة أحصار عصبي عضلي مشابه للكوار مع شلل تنفسي
ترياق هذه الحالة ( نيوستغمين – غلكونات الكالسوم )
5) نادرا ما تسبب فرط حساسية باستسناء ( نيوميسين – ستربتوميسين )
حيث تسبب التهاب جلد بالتماس عند تطبيقها موضعيا بنسبة 88 %
ثانيا : التتراسكلينات
. أنواعها ( تتراسكلين – ديمكلوسكلين – مينوسكلين – دوكسي سكلين )
. أنواعها ( تتراسكلين – ديمكلوسكلين – مينوسكلين – دوكسي سكلين )
. ترتبط مع ( 30S ) وتمنع الـ ( aminoacyl t RNA ) بالارتباط بمقر استقباله على
( mRNA –ribosomecomplexx ) مثبطة تخليق البروتين الجرثومي وتعد كابحة للنمو
( mRNA –ribosomecomplexx ) مثبطة تخليق البروتين الجرثومي وتعد كابحة للنمو
. مقاومة التتراسكلينات ناتجة عن نقص قدرة التتراسكلينات على التراكم في الجراثيم وتسري مقاومة احد التتراسكلينات على بقية الصنف
الخواص الفارماكولجية
. تعطى فمويا حيث تمتص على نحو كاف من السبيل المعدي المعوي
. يختل الامتصاص بمحتويات المعدة وخاصة الحليب ومضادات الحموضة
. تعطى حقنا ايضا وتتوزع في سوائل الجسم
. يمكن تحقيق تراكيز علاجية في الدماغ والـ ( CSF ) مع المينوسكلين
. تطرح الدوكسي سكلين بشكل كامل عبر الصفراء فهو اكثر التتراسكلينات مأمونية عند المصابين بقصور كلوي
. تعطى فمويا حيث تمتص على نحو كاف من السبيل المعدي المعوي
. يختل الامتصاص بمحتويات المعدة وخاصة الحليب ومضادات الحموضة
. تعطى حقنا ايضا وتتوزع في سوائل الجسم
. يمكن تحقيق تراكيز علاجية في الدماغ والـ ( CSF ) مع المينوسكلين
. تطرح الدوكسي سكلين بشكل كامل عبر الصفراء فهو اكثر التتراسكلينات مأمونية عند المصابين بقصور كلوي
طيف التأثير
. فعاله تجاه ( سلبيلت وايجابيات الغرام ) لكن استعمالاتها تتناقص نتيجة ازدياد المقاومة الجرثومية وتطوير اصناف اكثر مأمونية
. تستعمل تجاه ( ريكتسيا – كلاميديا – كوليرا – داء لايم – العد – حمى الجبل الصخرية )
. تستعمل بالتوليف مع غيرها لأزالة العدوى مع الهليكوبكتر
. يستعمل الديمكلوسكلين لعلاج الحالات المعندة من الـ ( SIADHH ) متلازمة الهرمون المضاد للإدرار
حيث يخل بتوليد الـ ( cAMP ) وبتأثيره وبالتالي يتتداخل مع فعل الـ ( ADHH ) عند القناة الكلوية الجامعة
. فعاله تجاه ( سلبيلت وايجابيات الغرام ) لكن استعمالاتها تتناقص نتيجة ازدياد المقاومة الجرثومية وتطوير اصناف اكثر مأمونية
. تستعمل تجاه ( ريكتسيا – كلاميديا – كوليرا – داء لايم – العد – حمى الجبل الصخرية )
. تستعمل بالتوليف مع غيرها لأزالة العدوى مع الهليكوبكتر
. يستعمل الديمكلوسكلين لعلاج الحالات المعندة من الـ ( SIADHH ) متلازمة الهرمون المضاد للإدرار
حيث يخل بتوليد الـ ( cAMP ) وبتأثيره وبالتالي يتتداخل مع فعل الـ ( ADHH ) عند القناة الكلوية الجامعة
التأثيرات الجانبية
. اضطرابات معدية معوية ( غثيان – اقياء – اسهال )
. تسبب الجرعات الكبيرة ضررا كبديا وخاصة عند الحوامل
. تسبب تفاعلات جلدية عند التعرض لأشعة الجسم ( UV ) وخاصة الديمكلوسكلين
. تسبب تصبغ اسنان وقد تؤخر نمو العظم عند الولدان ( 6 اشهر – 5 سنوات )
. حيث تتحد مع الكالسيوم في العظم
. تسبب التتراسكلينات زيادة العدوى عبر العنقوديات المقاومة او الـ المطثية وهنا تكون مهددة للحياة
. اضطرابات معدية معوية ( غثيان – اقياء – اسهال )
. تسبب الجرعات الكبيرة ضررا كبديا وخاصة عند الحوامل
. تسبب تفاعلات جلدية عند التعرض لأشعة الجسم ( UV ) وخاصة الديمكلوسكلين
. تسبب تصبغ اسنان وقد تؤخر نمو العظم عند الولدان ( 6 اشهر – 5 سنوات )
. حيث تتحد مع الكالسيوم في العظم
. تسبب التتراسكلينات زيادة العدوى عبر العنقوديات المقاومة او الـ المطثية وهنا تكون مهددة للحياة
ثالثا : الكلورامفينكول
. يثبط الببتيديل ترانسفراز ويمنع ارتباط الحمض الاميني في البيبتيدات المتكونة عن طريق ارتباطه بالـ ( 50S )
. تراكيزه العالية تثبط البروتين المتقدري حقيقي النواة
. اما المقاومة ناتجة عن انزيم استيل ترانسفراز
. تتوزع في سوائل الجسم وتنجز تراكيز علاجية في الـ ( CSFF )
. يثبط الببتيديل ترانسفراز ويمنع ارتباط الحمض الاميني في البيبتيدات المتكونة عن طريق ارتباطه بالـ ( 50S )
. تراكيزه العالية تثبط البروتين المتقدري حقيقي النواة
. اما المقاومة ناتجة عن انزيم استيل ترانسفراز
. تتوزع في سوائل الجسم وتنجز تراكيز علاجية في الـ ( CSFF )
طيف التأثير
. طيف واسع ( معظم السلبيات – الكثير من الهوائيات – مطثيات – كلاميديا – مفطورات – ريكتسيا )
. استعماله نادر لتأثيراته الوخيمة والمميتة
. تستعمل في حال العدوى المهددة للحياة مثل ( حمى تيفية معندة – التهاب سحايا – عند المتحسيسين للبنسلين – الذراري المقاومة للأمبسلين )
. عدوى الدماغ باللاهوائيات وخصوصا بالـ ( B.fragilis )
. بديل عن التتراسكلين في علاج امراض الريكتسيا
. طيف واسع ( معظم السلبيات – الكثير من الهوائيات – مطثيات – كلاميديا – مفطورات – ريكتسيا )
. استعماله نادر لتأثيراته الوخيمة والمميتة
. تستعمل في حال العدوى المهددة للحياة مثل ( حمى تيفية معندة – التهاب سحايا – عند المتحسيسين للبنسلين – الذراري المقاومة للأمبسلين )
. عدوى الدماغ باللاهوائيات وخصوصا بالـ ( B.fragilis )
. بديل عن التتراسكلين في علاج امراض الريكتسيا
التأثيرات الجانبية
1) تثبط نقي العظم متعلق بالجرعة ( قلة كريات – فقر الدم اللاتنسجي المتعذر للعكس )
2) فقر دم انحلالي عند المرضى المصابين بعوز G6PD
3) قلة الشبكيات
4) كمياته الكبيرة عند حديثي الولادة متلازمة الطفل الرمادي نتيجة نقص P4500 والانضمام الغلكوروني الذان يزيلان السمية
55) ارتفاع مستوياته المصلية يسبب (متلازمة شبيه بالصدمة – نقص دوران محيطي – تبلغ نسبة الوفيات 40%)
1) تثبط نقي العظم متعلق بالجرعة ( قلة كريات – فقر الدم اللاتنسجي المتعذر للعكس )
2) فقر دم انحلالي عند المرضى المصابين بعوز G6PD
3) قلة الشبكيات
4) كمياته الكبيرة عند حديثي الولادة متلازمة الطفل الرمادي نتيجة نقص P4500 والانضمام الغلكوروني الذان يزيلان السمية
55) ارتفاع مستوياته المصلية يسبب (متلازمة شبيه بالصدمة – نقص دوران محيطي – تبلغ نسبة الوفيات 40%)
رابعا : الماكروليدات
. ( اريثروميسين – كلاريثروميسين – ازيتروميسين )
. اريتروميسين يثبط اصطناع البروتين بارتباطه مع الـ ( 50S ) بشكل متعذر للعكس
. تنتشر المقاومة عند معظم ذراري العنقوديات والعقديات
. تزول فعاليته في حمض المعدة فيعطى على شكل قرص مغلف معويا
. ينفذ الى كل سوائل الجسم عدا الـ ( CSFF )
. ( اريثروميسين – كلاريثروميسين – ازيتروميسين )
. اريتروميسين يثبط اصطناع البروتين بارتباطه مع الـ ( 50S ) بشكل متعذر للعكس
. تنتشر المقاومة عند معظم ذراري العنقوديات والعقديات
. تزول فعاليته في حمض المعدة فيعطى على شكل قرص مغلف معويا
. ينفذ الى كل سوائل الجسم عدا الـ ( CSFF )
استعمال الاريثروميسين
فعال تجاه معظم ايجابيات الغرام
. يستخدم في حالات ( المفطورة الرئوية – السفلس – الوتديات مثل الدفتريا – الشاهوق او السعال الديكي )
. يستخدم كبديل البنسلين عند المتحسيسين
. يستخدم في حالات ( ذا الرئة المكتسبة في المجتمع – التهاب الجيوب )
فعال تجاه معظم ايجابيات الغرام
. يستخدم في حالات ( المفطورة الرئوية – السفلس – الوتديات مثل الدفتريا – الشاهوق او السعال الديكي )
. يستخدم كبديل البنسلين عند المتحسيسين
. يستخدم في حالات ( ذا الرئة المكتسبة في المجتمع – التهاب الجيوب )
اما الكلاريثروميسين والازيثروميسين فعالان في معالجة المتفطرة الطيرية داخل خلايا مرضى الايدز
التأثيرات الجانبية
يسبب الاريثروميسين
أ) الشكل الفموي يسبب التهاب كبد بالركود الصفراوي العكوس مباشرة بعد ايقاف الدواء
ب) يسبب التهاب الوريد الخثري عند اعطائه وريديا
ج) يثبط السيتوكروم الكبدية P450 فيزيد من فعالية ( ثيوفيللين – سيكلوسيرين )
يسبب الاريثروميسين
أ) الشكل الفموي يسبب التهاب كبد بالركود الصفراوي العكوس مباشرة بعد ايقاف الدواء
ب) يسبب التهاب الوريد الخثري عند اعطائه وريديا
ج) يثبط السيتوكروم الكبدية P450 فيزيد من فعالية ( ثيوفيللين – سيكلوسيرين )
الإبتساماتإخفاء